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雲南經濟日報——抗艾滋病新药“塞拉维诺” 获准开展临床试验
2019-05-10 來源:雲南經濟日報 作者:張珂
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    本报记者日前从昆明动物研究所获悉,由中国科学院上海药物研究所和727彩票官方网昆明727彩票手机app合作开发的抗艾滋病化学1.1类新药“塞拉维诺”5月5日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书,同意开展临床试验。 

    “塞拉维诺”是由中国科学院上海药物研究所柳红研究员、蒋华良院士和吴蓓丽研究员课题组以及727彩票官方网昆明727彩票手机app郑永唐研究员课题组合作研发的抗HIV新药。

    蔣華良課題組通過計算機輔助藥物設計,采用基于結構和改變代謝途徑的藥物設計策略,設計新結構類型CCR5拮抗劑;柳紅課題組通過高效合成技術開展CCR5拮抗劑的多輪結構改造和成藥性優化;吳蓓麗課題組解析了馬拉維諾和多個CCR5拮抗劑與CCR5受體的晶體複合物結構和鄭永唐課題組開展CCR5拮抗劑的抗HIV活性篩選和研究。

    據了解,上述科研團隊在此基礎上,緊密合作進行深入結構修飾、藥效評價和成藥性優化,發現一種具有全新骨架的CCR5拮抗劑候選藥物——塞拉維諾。

    臨床前研究結果顯示,與現有唯一針對CCR5靶點的上市臨床藥物馬拉維諾相比,“塞拉維諾”對CCR5受體具有更好的拮抗活性,對多種艾滋病病毒株、臨床株以及耐藥株的抑制活性和治療指數優于上市藥物馬拉維諾或與其相當;但塞拉維諾具有良好的大鼠和犬的藥代動力學特性,種屬差異小、對CYP450酶無抑制和誘導作用,無潛在的藥物——藥物相互作用,安全性良好。

    “塞拉维诺”是国内首个获批进入临床研究的CCR5受体拮抗剂,曾先后获得十三五“重大新药创制”科技重大专项、中国科学院战略性先导科技专项以及中国科学院自主部署项目、云南省科技厅等基金的资助,并获得美国、欧洲、俄罗斯、韩国和澳大利亚等国的專利授权。

    昆明727彩票手机app相關人士表示,該項目目前正在開展臨床I期研究的准備工作。


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